Раздел 01
Применение
Рост мышц по всему телу
PEG-MGF можно вводить так, чтобы он действовал на мышцы по всему телу — в отличие от обычного MGF, который работает только там, куда сделан укол.
▸Научная формулировка
PEG-MGF позволяет системное введение для анаболического эффекта на мышцы всего тела, в отличие от нативного MGF, который требует локальной инъекции.
Состояния с потерей мышечной массы
Его изучают как средство при возрастной потере мышц, сильном истощении организма и мышечных заболеваниях — там, где укол в одну точку не поможет всему телу.
▸Научная формулировка
Исследуется для системного лечения саркопении, кахексии и миопатий, при которых локальная инъекция непрактична.
Восстановление после тренировок
Его изучают как средство для восстановления мышц после нагрузки — он может включать по всему телу клетки-спутники, которые чинят повреждённые мышечные волокна.
▸Научная формулировка
Изучается для восстановления после вызванного физической нагрузкой повреждения мышц за счёт системной активации сателлитных клеток.
Раздел 02
Механизм действия
Особый вариант ростового фактора при нагрузке
- MGF — это вариант прочтения гена ростового фактора IGF-1 с другим хвостовым участком, так называемым E-доменом.
- На мышце грызунов показали, что местное повреждение ткани меняет прочтение этого гена.
- Такой сдвиг связали с включением мышечных стволовых, или сателлитных, клеток при восстановлении.
- PEG-MGF — синтетический пептид этого хвостового участка с полиэтиленгликолевой группой, и вся приписываемая ему биология взята от немодифицированного пептида.
▸Научная формулировка
MGF как механически индуцируемый сплайс-вариант IGF-1
MGF — название сплайс-варианта гена IGF-1 (IGF-1Ec у человека, IGF-1Eb у грызунов), отличительной чертой которого является альтернативный С-концевой E-домен. Хилл и Голдспинк показали на мышцах грызунов, что локальное повреждение ткани изменяет сплайсинг гена IGF-1 и что этот сдвиг связан с активацией мышечных сателлитных (стволовых) клеток в процессе восстановления (Journal of Physiology, 2003). PEG-MGF — это синтетический пептид, соответствующий этому E-домену, с присоединённой группой полиэтиленгликоля, поэтому его предполагаемая биология полностью унаследована от работ с немодифицированным пептидом E-домена.
Что пептид делал с мышечными клетками
- В культуре мышечных клеток пептид усиливал деление и одновременно подавлял окончательное созревание.
- Это противоположно действию зрелого IGF-1, и эффект сохранялся при блокаде рецептора IGF-1 антителами.
- Авторы расценили это как свидетельство существования отдельного, ещё не найденного рецептора.
- В клетках доноров разного возраста пептид продлевал способность делиться, но у пожилых доноров эффект ослабевал.
▸Научная формулировка
Влияние пептида E-домена на миобласты и сателлитные клетки
Янг и Голдспинк сообщили, что в культуре миобластов E-домен MGF усиливал пролиферацию, одновременно подавляя терминальную дифференцировку — эффект, противоположный зрелому IGF-1, — и что этот эффект сохранялся при блокировании рецептора IGF-1 антителами, что авторы расценили как свидетельство существования отдельного рецептора (FEBS Letters, 2002). Кандалла и коллеги обработали первичные клетки-предшественники мышечной ткани человека от доноров разного возраста и обнаружили, что MGF-E значительно увеличивал пролиферативную продолжительность жизни и замедлял старение клеток от новорождённых и молодых взрослых доноров, при этом эффект ослабевал у пожилых доноров (Mechanisms of Ageing and Development, 2011).
Механизм оспорен, повторить не удалось
- В других опытах эффекты этих пептидов всё же зависели от рецептора IGF-1.
- Сами пептиды рецептор не включали, а увеличивали его доступность на поверхности клетки примерно на 40%.
- Независимая промышленная группа не увидела роста деления мышечных клеток человека и мыши даже при 500 нг/мл.
- То есть утверждение о независимости от рецептора подтвердилось не во всех лабораториях.
▸Научная формулировка
Оспариваемый механизм рецептора и неудачная репликация
Утверждение о рецептор-независимом действии подтвердилось не во всех работах. Бриссон и Бартон обнаружили на миобластах C2C12 и фибробластах со сверхэкспрессией IGF-1R, что сигналинг, митогенные и мотогенные эффекты E-пептида зависят от рецептора IGF-1: E-пептиды дозозависимо повышали фосфорилирование ERK1/2, но не активировали рецептор напрямую, а вместо этого увеличивали его доступность на поверхности клетки примерно на 40%, тогда как уровень Akt оставался неизменным (PLoS ONE, 2012). Независимая группа из индустрии позднее сообщила, что синтетический пептид MGF в концентрациях до 500 нг/мл не увеличивал пролиферацию клеток C2C12 или первичных миобластов скелетных мышц человека (Fornaro et al., AJP-Endocrinology and Metabolism, 2014).
Существует ли такой пептид в организме
- Обзор отметил, что похожий пептидный продукт этого гена не находили ни в клетках, ни в тканях, ни в жидкостях животных.
- Его также ни разу не выделили из биологического материала.
- Доказательная база опирается в основном на измерения матричной РНК и на синтетические пептиды.
- Авторы предостерегают: переносить данные по РНК на действие белка нужно с крайней осторожностью.
▸Научная формулировка
Неопределённость существования эндогенного пептида
Мэтени и коллеги проанализировали область исследований и отметили, что аналогичный пептидный продукт гена Igf1 не был обнаружен или выделен ни из культур клеток, ни из их кондиционированной среды, ни из тканей животных или биологических жидкостей in vivo (Endocrinology, 2010). Доказательная база MGF во многом опирается на измерения мРНК сплайс-вариантов и на синтетические пептиды, и авторы предупреждают, что экстраполяция данных о мРНК на действие на уровне белка требует крайней осторожности. Таким образом, вопрос о том, вырабатывается ли отдельный пептид MGF и действует ли он in vivo, остаётся неустановленным.
Что даёт присоединённый полимер
- Рецензируемых исследований самого PEG-MGF найти не удалось, поэтому вклад полимера выводят из пегилированного IGF-1.
- У 62 здоровых добровольцев период полувыведения пегилированного IGF-1 составил 140-200 часов.
- Он гораздо слабее подавлял гормон роста, чем немодифицированная форма того же белка.
- Другие авторы указывают на компромисс: полимер продлевает жизнь молекулы, но часто снижает её биологическую активность.
▸Научная формулировка
Эффекты пэгилирования, выведенные из данных по пэгилированному IGF-1
Рецензируемых исследований самого PEG-MGF найти не удалось, поэтому вклад ПЭГ-группы выводится из данных по пэгилированному IGF-1. В первом исследовании на людях с участием 62 здоровых добровольцев пэгилированный rhIGF-1 показал период полувыведения 140-200 часов и значительно более слабое подавление гормона роста по сравнению с немодифицированным rhIGF-1 (Kletzl et al., Growth Hormone & IGF Research, 2017). Браун и коллеги прямо указывают на компромисс: пэгилирование увеличивает период полувыведения, но часто ценой снижения биологической активности, и их пэгилированный конъюгат IGF-1 демонстрировал изменённую аффинность к связывающим белкам, пролиферацию клеток и эндоцитоз до расщепления линкера (Journal of Controlled Release, 2018).
Раздел 03
Биологические пути
- Происхождение сплайс-варианта MGFЛокальное повреждение мышцы сдвигает сплайсинг IGF-1 к MGF, варианту, чьё появление сопровождает активацию мышечных сателлитных (стволовых) клеток при восстановлении у грызунов (Hill and Goldspink, 2003).
- Пролиферация вместо дифференцировкиВ культуре миобластов E-домен MGF повышал пролиферацию, подавляя дифференцировку, в противовес зрелому IGF-1, и эффект сохранялся при блокированном рецепторе IGF-1 (Yang and Goldspink, 2002).
- Спорная зависимость от IGF-1RПозднее исследование связало митогенный сигналинг E-пептида с IGF-1R, с ростом ERK1/2 и доступности рецептора на поверхности, тогда как другой тест роста пролиферации не выявил (Brisson 2012; Fornaro 2014).
- Фармакокинетика ПЭГилированияИсследований PEG-MGF нет; ПЭГилированный IGF-1 даёт компромисс: полувыведение растёт до 140-200 часов от меньшего почечного клиренса, но биоактивность слабеет, а гормон роста подавляется (Kletzl 2017; Braun 2018).
Раздел 04
Информация о дозировке
PEGylated YQPPSTNKNTKSQRRKGSTFEEHK| Путь / система | Контекст | Исследованный диапазон | Ограничение |
|---|---|---|---|
| Подкожно / внутримышечно | Практика бодибилдинга после тренировки, обзор 2026 года | 200–400 мкг 2–3 раза в неделю — около 2–6 мкг/кг для взрослого 70–90 кг; разгон 100 → 200 → 300 мкг за 8 недель, циклы по 8–16 недель | Обзор, собравший эти цифры, ставит доказательность на нижний уровень: ни одна рецензируемая работа на людях не сообщает даже пути введения, не говоря об эффекте. |
| Внутримышечно — модель травмы у мышей | Ушиб мышцы у мыши — MGF без PEG, не эта молекула | 5 мкг в 20 мкл в каждую икроножную мышцу в день травмы и на 1-й и 2-й день. Пегилированную форму не получало ни одно живое животное ни одного вида. | Одна и та же цифра в микрограммах не годится для обеих форм: PEG меняет скорость выведения и распределение, а это количество попадало прямо в повреждённую мышцу. |
| Подкожно — судьба в организме | Пегилированная форма, любой вид, включая человека | Не измерено ничего: ни полувыведение, ни пиковый уровень, ни доля, попадающая в кровь. Обзор 2026 года указывает полувыведение как «не сообщается». | PEG добавили, чтобы исправить полувыведение в считаные минуты, и схема «дважды в неделю» исходит из того, что это сработало. «Несколько дней» продавцов не измеряли ни у кого. |
Результаты
Уровень заполнения шприца (100u)
Задайте значения для полей: Рекомендуемая доза на 1 кг.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Раздел 05
Протоколы
- Протокол 01
IGF-1 LR3 + PEG-MGF стек
Максимальный стек для наращивания мышечной массы, сочетающий системный IGF-1 с локализованным MGF для гипертрофии и восстановления.
- Направление
- Спорт
- Уровень
- Продвинутый
- Длительность
- 6–8 недель
Раздел 06
Стабильность и хранение
Лиофилизированный материал
Лиофилизированный порошок PEG-MGF хранят при −20 °C в течение 12–18 месяцев. Благодаря защите ПЭГ он более стабилен, чем нативный MGF, и перед использованием его разводят бактериостатической водой.
После растворения
После растворения раствор хранят при 2–8 °C и используют в течение 21 дня. Между введениями раствор держат в холодильнике, чтобы сохранить стабильность пептида.
Раздел 07
Побочные эффекты и меры предосторожности
Профиль аналогичен MGF с возможными дополнительными эффектами, связанными с PEG: раздражение в месте инъекции, потенциальное развитие антител к PEG при хроническом применении. Риск гипогликемии. Ограниченные данные по безопасности у людей.
Раздел 08
Регуляторный статус
Это остаётся исследовательским пептидом: утверждённой инструкции, показаний, дозировки и подтверждённого профиля безопасности у людей не существует.
FDA / США
Не одобрен
В 2023 году FDA отнесла PEG-MGF к категории 2 промежуточного списка субстанций 503A из-за опасений по безопасности, а в апреле 2026 года сняла эту запись, когда заявку отозвали для доработки; новое слушание консультативного комитета по компаундированию назначено до конца февраля 2027 года. Исключение из категории 2 — это не включение в 503A Bulks List: в этом списке PEG-MGF нет, поэтому легального пути изготовления не появилось.
ЕС / EMA
Не одобрен
У PEG-MGF нет регистрационного удостоверения в ЕС, и он не значится среди препаратов, которые рассматривает CHMP.
WADA
Запрещён по категории S2
Как фактор роста, связанный с IGF-1, PEG-MGF подпадает под категорию S2 (пептидные гормоны, факторы роста и родственные вещества) — запрет действует постоянно, в- и вне соревнований, терапевтических исключений не выдают.
Клинические испытания
Завершённых испытаний на людях нет
Пегилирование продлевает период полувыведения в моделях на животных, но ни одно исследование дозирования, безопасности или эффективности у человека не опубликовано.
Маркировка «только для исследований» не превращает PEG-MGF в одобренное лекарство и ничего не говорит о его чистоте. Регуляторный статус различается по юрисдикциям и меняется со временем — прежде чем опираться на эти сведения, сверьтесь с актуальными документами своего регулятора.
Раздел 09
Научные исследования
- [1]Expression and splicing of the insulin-like growth factor gene in rodent muscle is associated with muscle satellite (stem) cell activation following local tissue damageHill M, Goldspink G. · The Journal of Physiology · 2003
- [2]Different roles of the IGF-I Ec peptide (MGF) and mature IGF-I in myoblast proliferation and differentiationYang SY, Goldspink G. · FEBS Letters · 2002
- [3]Mechano Growth Factor E peptide (MGF-E), derived from an isoform of IGF-1, activates human muscle progenitor cells and induces an increase in their fusion potential at different agesKandalla PK, Goldspink G, Butler-Browne G, Mouly V. · Mechanisms of Ageing and Development · 2011
- [4]Insulin-like growth factor-I E-peptide activity is dependent on the IGF-I receptorBrisson BK, Barton ER. · PLoS ONE · 2012
- [5]Mechano-growth factor peptide, the COOH terminus of unprocessed insulin-like growth factor 1, has no apparent effect on myoblasts or primary muscle stem cellsFornaro M, Hinken AC, Needle S, et al. · American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism · 2014
- [6]Minireview: mechano-growth factor: a putative product of IGF-I gene expression involved in tissue repair and regenerationMatheny RW Jr, Nindl BC, Adamo ML. · Endocrinology · 2010
- [7]First-in-man study with a novel PEGylated recombinant human insulin-like growth factor-IKletzl H, Guenther A, Höflich A, et al. · Growth Hormone & IGF Research · 2017
- [8]Bioresponsive release of insulin-like growth factor-I from its PEGylated conjugateBraun AC, Gutmann M, Mueller TD, Lühmann T, Meinel L. · Journal of Controlled Release · 2018
- [9]PEGylation, successful approach to drug deliveryVeronese FM, Pasut G. · Drug Discovery Today · 2005
Раздел 10
Часто задаваемые вопросы
Базовый механизм скорее оспаривается, чем подтверждён. Одна линия исследований сообщает, что E-домен MGF стимулирует пролиферацию миобластов независимо от рецептора IGF-1, но другая группа обнаружила, что эффект всё же зависит от рецептора IGF-1, а отраслевое исследование показало, что синтетический пептид MGF не влиял на пролиферацию миобластов в концентрациях до 500 нг/мл. Сам PEG-MGF, то есть пегилированную форму, ни одно опубликованное исследование не тестировало ни на животных, ни на людях.
Для пегилированного пептида это никогда не измерялось ни у одного вида. Обзор 2026 года, собирающий протоколы самостоятельного применения, указывает период полувыведения PEG-MGF как «не сообщается» — для этой молекулы не опубликованы ни пиковый уровень, ни период полувыведения, ни доля дозы, достигающая крови.
Нативный MGF выводится из кровотока за считанные минуты, поэтому его приходится вводить непосредственно в целевую мышцу. Добавление цепи полиэтиленгликоля призвано замедлить это выведение, чтобы пептид можно было вводить под кожу и он достигал мышц по всему телу, а не только в месте инъекции. Такое увеличенное время полувыведения для пегилированной формы фактически никогда не измерялось ни у животных, ни у человека.
Протоколы самостоятельного применения, собранные в обзоре 2026 года, описывают 200–400 мкг два-три раза в неделю, примерно 2–6 мкг/кг, часто по нарастающей схеме от 100 до 300 мкг за восемь недель. Обзор оценивает эти данные как относящиеся к самому низкому уровню доказательности: ни одно рецензируемое исследование на людях не сообщает даже путь введения, не говоря уже об измерении эффекта.
Данные по безопасности у человека ограничены. Заявленные эффекты повторяют обычный MGF, плюс опасения, специфичные для ПЭГилирования: раздражение в месте инъекции, возможное образование анти-ПЭГ антител при повторном введении и теоретический риск гипогликемии, связанный с активностью оси IGF-1.
Да. PEG-MGF классифицируется как фактор роста, связанный с IGF-1, а эта категория запрещена WADA по пункту S2 постоянно, как во время, так и вне соревнований — в отличие от инкретиновых препаратов типа GLP-1, которые относятся к другой, не запрещённой категории.
Лиофилизированный порошок хранят при −20 °C, где, по оценкам, он остаётся стабильным 12–18 месяцев; пегилирование, как сообщается, делает его более стабильным, чем немодифицированный MGF. После разведения бактериостатической водой раствор хранят при 2–8 °C и используют в течение 21 дня.