Области исследований
Ожирение (комбинация CagriSema)
Программа фазы 3 REDEFINE тестирует cagrilintide + семаглутид 2,4 мг. Фаза 2 показала снижение массы тела на 15,6% за 32 недели.
Ожирение (монотерапия)
Данные фазы 2 показали ~10% снижение массы тела при монотерапии cagrilintide.
Сахарный диабет 2 типа
Изучается для гликемического контроля в комбинации с семаглутидом.
Механизм действия
Активация рецепторного комплекса амилина
Cagrilintide активирует рецептор амилина — гетеродимер рецептора кальцитонина (CTR) с RAMP (в основном RAMP1-3). Этот комплекс отличается от GLP-1R, обеспечивая комплементарную сигнализацию насыщения через area postrema и nucleus tractus solitarius ствола мозга.
Насыщение через отдельные пути
В то время как GLP-1 действует преимущественно на гипоталамические центры аппетита, амилин действует на стволовые центры насыщения, что обеспечивает аддитивный эффект при комбинации.
Биологические пути
Сигнализация CTR/RAMP/cAMP в нейронах area postrema. Интеграция сигналов насыщения в NTS ствола мозга. Активация вагальных афферентов для замедления опорожнения желудка. Сигнализация ERK1/2 для активации нейронов центров насыщения.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
Протоколы с участием этого пептида пока отсутствуют.
Все протоколыСтабильность и хранение
Исследовательский препарат. Подкожная инъекция раз в неделю. Ацилирование жирной кислотой C18 обеспечивает связывание с альбумином для продлённого периода полувыведения. Хранить при 2-8°C.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Желудочно-кишечные эффекты (тошнота 20-30%, рвота, диарея), аналогичные другим терапиям на основе инкретинов. Реакции в месте инъекции. Комбинация с семаглутидом демонстрирует ЖК-эффекты, сопоставимые с семаглутидом в монотерапии.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
Исследовательский препарат — продолжаются клинические исследования фазы 3 (программа REDEFINE для CagriSema). Пока не одобрен ни одним регуляторным органом. Novo Nordisk планирует подачу регуляторных заявок на основе данных фазы 3.
