Sección 01
Para qué se usa
Crecimiento muscular en todo el cuerpo
El PEG-MGF puede administrarse de forma que actúe sobre los músculos de todo el cuerpo, a diferencia del MGF convencional, que solo actúa en el lugar exacto donde se aplica la inyección, sin ningún efecto sistémico.
▸Formulación clínica
El PEG-MGF permite la administración sistémica para lograr efectos anabólicos musculares en todo el cuerpo, a diferencia del MGF nativo, que requiere inyección local.
Estados de pérdida muscular
Se estudia como posible tratamiento para la pérdida muscular por la edad, el desgaste severo del organismo y diversas enfermedades musculares, casos en que una sola inyección local no basta para todo el cuerpo.
▸Formulación clínica
Investigación para el tratamiento sistémico de la sarcopenia, la caquexia y las miopatías donde la inyección local resulta impracticable.
Recuperación tras el entrenamiento
Se estudia como posible ayuda para la recuperación muscular después del esfuerzo: puede activar en todo el cuerpo células satélite que reparan las fibras musculares dañadas tras el ejercicio físico intenso y prolongado.
▸Formulación clínica
Estudiado para la recuperación del daño muscular inducido por el ejercicio mediante la activación sistémica de células satélite.
Sección 02
Mecanismo de acción
Otra lectura de un gen de crecimiento
- El MGF es una versión alternativa del gen del factor de crecimiento (IGF-1) que porta un segmento final distinto.
- En el músculo de roedores, el daño local modificó cómo se leía ese gen, junto con la activación de las células madre musculares.
- El PEG-MGF es una copia sintética de ese segmento final con un grupo de polietilenglicol unido.
- Su biología presunta se deriva por completo de estudios del péptido del segmento final sin modificar.
▸Formulación clínica
MGF como variante de splicing de IGF-1 inducida mecánicamente
MGF es el nombre dado a una variante de splicing del gen IGF-1 (IGF-1Ec en humanos, IGF-1Eb en roedores) cuyo rasgo distintivo es un dominio E C-terminal alternativo. Hill y Goldspink mostraron en músculo de roedor que el daño tisular local altera el splicing del gen IGF-1 y que este cambio se asocia con la activación de las células satélite (madre) musculares durante la reparación (Journal of Physiology, 2003). El PEG-MGF es un péptido sintético correspondiente a ese dominio E con un grupo de polietilenglicol unido, de modo que su biología presunta se hereda enteramente de los trabajos sobre el péptido del dominio E sin modificar.
Efectos observados en cultivos de células musculares
- En cultivo de células musculares, el péptido del segmento final aumentó la división celular mientras bloqueaba la maduración final.
- Esto es lo opuesto a lo que hace el IGF-1 maduro en las mismas células.
- El efecto persistió cuando se bloqueó el receptor de IGF-1, lo que los autores interpretan como un receptor distinto.
- En células progenitoras musculares humanas, prolongó la vida proliferativa, con un efecto que disminuía en donantes de mayor edad.
▸Formulación clínica
Efectos del péptido del dominio E en mioblastos y células satélite
Yang y Goldspink informaron de que en cultivo de mioblastos, el dominio E de MGF aumentó la proliferación mientras inhibía la diferenciación terminal — lo opuesto a la IGF-1 madura — y que el efecto persistió cuando el receptor de IGF-1 se bloqueó con anticuerpos, lo que interpretaron como evidencia de un receptor distinto (FEBS Letters, 2002). Kandalla y sus colegas trataron células progenitoras musculares humanas primarias de donantes de diferentes edades y encontraron que MGF-E aumentó significativamente la vida útil proliferativa y retrasó la senescencia en células de donantes neonatales y adultos jóvenes, con el efecto disminuyendo en donantes de mayor edad (Mechanisms of Ageing and Development, 2011).
El mecanismo propuesto no se pudo replicar
- Otro grupo halló que los efectos de señalización y crecimiento del péptido en células musculares sí dependían del receptor de IGF-1.
- El péptido elevó un marcador de señalización de forma dependiente de la dosis, pero no activó el receptor por sí mismo.
- En su lugar, aumentó la disponibilidad del receptor en la superficie celular en aproximadamente un 40%.
- Un grupo industrial independiente no encontró ningún aumento de la proliferación celular a concentraciones de hasta 500 ng/ml.
▸Formulación clínica
Mecanismo receptor disputado y replicación fallida
La afirmación de independencia del receptor no se ha sostenido de manera uniforme. Brisson y Barton encontraron en mioblastos C2C12 y fibroblastos que sobreexpresan IGF-1R que la señalización, los efectos mitogénicos y motogénicos de los péptidos E dependían del receptor de IGF-1: los péptidos E elevaron la fosforilación de ERK1/2 de forma dependiente de la dosis, pero no activaron el receptor por sí solos, sino que aumentaron su disponibilidad en la superficie celular en aproximadamente un 40%, mientras que Akt no se modificó (PLoS ONE, 2012). Un grupo industrial independiente informó posteriormente que el péptido MGF sintético, a dosis de hasta 500 ng/ml, no logró aumentar la proliferación de células C2C12 ni de mioblastos humanos primarios de músculo esquelético (Fornaro et al., AJP-Endocrinology and Metabolism, 2014).
Nadie ha aislado el péptido natural
- Una revisión señaló que ese producto peptídico no se ha aislado de células, medio de cultivo, tejido ni fluidos corporales.
- La base de evidencia se apoya en gran medida en mediciones de variantes de corte del ARN mensajero y en péptidos sintéticos.
- Los autores advierten de que extrapolar los datos del ARN mensajero a una acción a nivel de proteína requiere extremo cuidado.
- Sigue sin establecerse si se produce un péptido de MGF distinto y si actúa en el organismo.
▸Formulación clínica
Existencia incierta del péptido endógeno
Matheny y sus colegas revisaron el campo y señalaron que no se ha identificado ni aislado ningún péptido análogo producto del gen Igf1 en células en cultivo, en su medio condicionado, ni en tejidos animales in vivo o fluidos biológicos (Endocrinology, 2010). La base de evidencia de MGF descansa en gran parte en mediciones de la variante de splicing del ARNm y en péptidos sintéticos, y los autores advierten que se necesita extrema cautela al extrapolar datos de ARNm a acciones a nivel de proteína. Por lo tanto, si se produce un péptido MGF distinto y actúa in vivo sigue sin establecerse.
Lo que cambia el polímero unido
- No se localizó ningún estudio revisado por pares del propio PEG-MGF, por lo que el papel del polímero se infiere a partir del IGF-1 PEGilado.
- En 62 voluntarios sanos, el IGF-1 PEGilado duró 140-200 horas y suprimió mucho menos la hormona del crecimiento.
- Los investigadores expresan la contrapartida con claridad: una semivida más larga cuesta con frecuencia actividad biológica.
- Su conjugado PEGilado mostró una unión, proliferación y captación alteradas hasta que se escindió el enlazador.
▸Formulación clínica
Efectos de la PEGilación inferidos de la IGF-1 PEGilada
No se pudo localizar ningún estudio revisado por pares del PEG-MGF en sí, de modo que la contribución del grupo PEG se infiere a partir de la IGF-1 PEGilada. En un estudio de primera administración en humanos con 62 voluntarios sanos, la rhIGF-1 PEGilada mostró una vida media de 140-200 horas y una supresión mucho más débil de la hormona de crecimiento que la rhIGF-1 sin modificar (Kletzl et al., Growth Hormone & IGF Research, 2017). Braun y sus colegas plantean la disyuntiva directamente: la PEGilación aumenta la vida media, pero con frecuencia a costa de una bioactividad reducida, y su conjugado de IGF-1 PEGilada mostró afinidad alterada por las proteínas de unión, proliferación celular y endocitosis alteradas hasta que se escindió el enlazador (Journal of Controlled Release, 2018).
Sección 03
Vías biológicas
- Origen de la Variante de Empalme MGFEl daño muscular local desvía el empalme del gen IGF-1 hacia MGF, una variante cuya aparición acompaña la activación de células satélite (madre) musculares durante la reparación en estudios con roedores (Hill y Goldspink, 2003).
- Proliferación sobre DiferenciaciónEn cultivo de mioblastos, el dominio E de MGF aumentó la proliferación mientras inhibía la diferenciación, en sentido opuesto al IGF-1 maduro, y esto persistió incluso con el receptor de IGF-1 bloqueado (Yang y Goldspink, 2002).
- Dependencia Discutida de IGF-1RUn estudio posterior halló que la señalización mitogénica del péptido E dependía de IGF-1R, elevando ERK1/2 y la disponibilidad del receptor en superficie, mientras que otra prueba no halló aumento de proliferación (Brisson 2012; Fornaro 2014).
- Farmacocinética de la PEGilaciónNo existe ningún estudio de PEG-MGF; el IGF-1 PEGilado muestra la contrapartida, vida media extendida a 140-200 horas por menor aclaramiento renal, pero bioactividad debilitada y supresión de GH (Kletzl 2017; Braun 2018).
Sección 04
Información de dosificación
PEGylated YQPPSTNKNTKSQRRKGSTFEEHK| Vía / sistema | Contexto | Rango estudiado | Limitación |
|---|---|---|---|
| Subcutánea / intramuscular | Práctica del culturismo tras entrenar, revisión de 2026 | 200–400 µg 2–3 veces por semana — unos 2–6 µg/kg en un adulto de 70–90 kg; subida de 100 → 200 → 300 µg en 8 semanas, ciclos de 8–16 semanas | La revisión que reunió estas cifras sitúa la evidencia en su nivel más bajo: ningún estudio humano revisado por pares indica siquiera la vía, y menos aún un efecto. |
| Intramuscular — modelo de lesión en ratón | Músculo contusionado de ratón — MGF sin PEG, no esta molécula | 5 µg en 20 µl en cada gemelo el día de la lesión y los días 1 y 2. Ningún animal vivo de ninguna especie ha recibido la forma PEGilada. | La misma cifra en microgramos no vale para ambas formas: el PEG cambia la rapidez con que se elimina y adónde va, y esa cantidad fue al músculo lesionado. |
| Subcutánea — destino en el cuerpo | La forma PEGilada, en cualquier especie, humanos incluidos | Nada medido: ni semivida, ni nivel máximo, ni fracción que llega a la sangre. La revisión de 2026 anota la semivida como no informada. | El PEG se añadió para corregir una semivida de minutos, y pinchar dos veces por semana da por hecho que funcionó. Los «varios días» de los vendedores nunca se midieron. |
Resultados
Nivel de llenado de la jeringa (jeringa de 100u)
Establece valores para: Dosis recomendada por kg.
Solo para investigación. Esta información es solo con fines educativos y de investigación. No está destinada a consejo médico ni automedicación.
Sección 05
Protocolos
- Protocolo 01
IGF-1 LR3 + PEG-MGF — Stack avanzado
Stack de máximo crecimiento muscular que combina IGF-1 sistémico con MGF localizado para la hipertrofia y la reparación.
- Enfoque
- Deporte
- Nivel
- Avanzado
- Duración
- 6–8 semanas
Sección 06
Estabilidad y almacenamiento
Material liofilizado
El polvo liofilizado de PEG-MGF se conserva a −20 °C durante 12–18 meses. Gracias a la protección del PEG, es más estable que el MGF nativo, y se reconstituye con agua bacteriostática antes de usarlo.
Tras la reconstitución
Tras la reconstitución, la solución se conserva a 2–8 °C y se utiliza en un plazo de 21 días. Entre aplicaciones, se mantiene refrigerada para preservar la estabilidad del péptido.
Sección 07
Efectos secundarios y precauciones
Perfil similar al de la MGF, con posibles efectos adicionales relacionados con el PEG: irritación en el lugar de inyección, posible desarrollo de anticuerpos anti-PEG con el uso crónico. Riesgo de hipoglucemia. Datos limitados de seguridad en humanos.
Sección 08
Estado regulatorio
Sigue siendo un péptido de investigación: no existe ficha técnica aprobada, indicación, posología ni perfil de seguridad humano establecido.
FDA / Estados Unidos
No aprobado
En 2023 la FDA asignó PEG-MGF a la categoría 2 de la lista provisional de sustancias 503A por motivos de seguridad y retiró esa entrada en abril de 2026, al retirarse la nominación para su revisión; hay una nueva audiencia del comité asesor de formulación magistral prevista antes de finales de febrero de 2027. Salir de la categoría 2 no equivale a entrar en la 503A Bulks List: PEG-MGF no figura en esa lista, así que no hay vía legal de preparación.
UE / EMA
No aprobado
PEG-MGF no tiene autorización de comercialización en la UE ni figura entre los medicamentos evaluados por el CHMP.
WADA
Prohibido en la categoría S2
Como factor de crecimiento relacionado con IGF-1, PEG-MGF queda bajo la categoría S2 (hormonas peptídicas, factores de crecimiento y sustancias relacionadas) — prohibido en todo momento, dentro y fuera de competición, sin exención de uso terapéutico.
Ensayos clínicos
Ningún ensayo concluido en humanos
La pegilación prolonga la semivida observada en modelos animales, pero no se ha publicado ningún estudio de dosificación, seguridad o eficacia en humanos.
La etiqueta «solo para investigación» no convierte al PEG-MGF en un medicamento aprobado ni dice nada sobre su pureza. El estatus regulatorio difiere entre jurisdicciones y cambia con el tiempo: consulte los documentos vigentes de su propia autoridad antes de apoyarse en esta información.
Sección 09
Estudios de investigación
- [1]Expression and splicing of the insulin-like growth factor gene in rodent muscle is associated with muscle satellite (stem) cell activation following local tissue damageHill M, Goldspink G. · The Journal of Physiology · 2003
- [2]Different roles of the IGF-I Ec peptide (MGF) and mature IGF-I in myoblast proliferation and differentiationYang SY, Goldspink G. · FEBS Letters · 2002
- [3]Mechano Growth Factor E peptide (MGF-E), derived from an isoform of IGF-1, activates human muscle progenitor cells and induces an increase in their fusion potential at different agesKandalla PK, Goldspink G, Butler-Browne G, Mouly V. · Mechanisms of Ageing and Development · 2011
- [4]Insulin-like growth factor-I E-peptide activity is dependent on the IGF-I receptorBrisson BK, Barton ER. · PLoS ONE · 2012
- [5]Mechano-growth factor peptide, the COOH terminus of unprocessed insulin-like growth factor 1, has no apparent effect on myoblasts or primary muscle stem cellsFornaro M, Hinken AC, Needle S, et al. · American Journal of Physiology-Endocrinology and Metabolism · 2014
- [6]Minireview: mechano-growth factor: a putative product of IGF-I gene expression involved in tissue repair and regenerationMatheny RW Jr, Nindl BC, Adamo ML. · Endocrinology · 2010
- [7]First-in-man study with a novel PEGylated recombinant human insulin-like growth factor-IKletzl H, Guenther A, Höflich A, et al. · Growth Hormone & IGF Research · 2017
- [8]Bioresponsive release of insulin-like growth factor-I from its PEGylated conjugateBraun AC, Gutmann M, Mueller TD, Lühmann T, Meinel L. · Journal of Controlled Release · 2018
- [9]PEGylation, successful approach to drug deliveryVeronese FM, Pasut G. · Drug Discovery Today · 2005
Sección 10
Preguntas frecuentes
El mecanismo central está en disputa, no confirmado. Una línea de investigación reporta que el dominio E del MGF impulsa la proliferación de mioblastos con independencia del receptor de IGF-1, pero un grupo distinto encontró que el efecto sí dependía del receptor de IGF-1 después de todo, y un estudio de la industria encontró que el péptido MGF sintético no tenía ningún efecto sobre la proliferación de mioblastos a concentraciones de hasta 500 ng/ml. Ningún estudio publicado ha probado el PEG-MGF, la propia forma pegilada, en ningún animal o persona.
Esto nunca se ha medido para el péptido pegilado en ninguna especie. Una revisión de 2026 que recopila protocolos de autoadministración enumera la vida media del PEG-MGF como "no reportada": no se ha publicado para esta molécula ni el nivel máximo, ni la vida media, ni la proporción de la dosis que llega a la sangre.
El MGF nativo se elimina del torrente sanguíneo en cuestión de minutos, por lo que debe inyectarse directamente en el músculo objetivo. Añadir una cadena de polietilenglicol pretende ralentizar esa eliminación para que el péptido pueda administrarse bajo la piel y llegar al músculo en todo el cuerpo, en lugar de solo en el lugar de la inyección. Esa vida media extendida para la forma pegilada nunca se ha medido realmente en un animal ni en una persona.
Los protocolos de autoadministración recopilados en una revisión de 2026 describen 200 a 400 µg, de dos a tres veces por semana, aproximadamente 2 a 6 µg/kg, a menudo con una pauta de carga que sube de 100 a 300 µg a lo largo de ocho semanas. La revisión clasifica esta evidencia en su nivel más bajo: ningún estudio en humanos revisado por pares reporta siquiera la vía por la que se administra, y mucho menos mide un efecto derivado de él.
Los datos de seguridad en humanos son limitados. Los efectos reportados reflejan los del MGF simple, más preocupaciones específicas del PEG: irritación en el lugar de inyección, posible formación de anticuerpos anti-PEG con la dosificación repetida, y un riesgo teórico de hipoglucemia ligado a la actividad del eje del IGF-1.
Sí. El PEG-MGF se clasifica como un factor de crecimiento relacionado con el IGF-1, y esa categoría está prohibida por la WADA bajo la S2 en todo momento, dentro y fuera de competición, a diferencia de los fármacos incretínicos de tipo GLP-1, que se encuentran en una categoría distinta, no prohibida.
El polvo liofilizado se conserva a −20 °C, donde se estima que permanece estable de 12 a 18 meses; según se informa, la pegilación lo hace más estable que el MGF sin modificar. Una vez reconstituido con agua bacteriostática, la solución se conserva a 2-8 °C y se usa dentro de los 21 días.