¿Qué es MK-677 (Ibutamoren)? Visión general de investigación integral

MK-677, también conocido como ibutamoren o mesilato de ibutamoren (designación de desarrollo MK-0677), es un secretagogo de hormona de crecimiento no peptídico y oralmente activo que estimula la liberación de hormona de crecimiento (GH) mediante la activación del receptor de secretagogos de hormona de crecimiento tipo 1a (GHS-R1a), el receptor de ghrelina. Desarrollado por los Laboratorios de Investigación de Merck en la década de 1990, MK-677 representa un enfoque farmacológico fundamentalmente diferente a la secreción de GH en comparación con los secretagogos de GH basados en péptidos. La farmacocinética oral de MK-677 representa su ventaja práctica más significativa. Después de una dosis oral única de 25 mg, MK-677 se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1 a 2 horas. La biodisponibilidad oral es de aproximadamente 60 a 70 por ciento. La vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas, permitiendo la elevación sostenida de GH durante 8 a 12 horas después de una sola dosis. MK-677 ejerce un impacto sostenido en el eje GH/IGF-1, particularmente los niveles de IGF-1. En ensayos clínicos, la administración crónica de MK-677 a 25 mg por día elevó los niveles de IGF-1 en un 40 a 70 por ciento sobre la línea base, superando el efecto logrado con regímenes de dosificación de secretagogos de GH inyectables típicos. Los ensayos clínicos realizados con MK-677 abarcan una gama más amplia de poblaciones de pacientes y puntos finales que para la mayoría de los otros secretagogos de GH. Los estudios clave incluyeron adultos mayores, adultos con deficiencia de GH, pacientes con enfermedad de Alzheimer y pacientes con fractura de cadera. En resumen, MK-677 (ibutamoren) representa una herramienta farmacológica única que combina la conveniencia de la administración oral con la activación sostenida del eje GH/IGF-1 y una amplia base de evidencia clínica.