Области исследований
Рост и гипертрофия мышц
IGF-1 LR3 — наиболее широко исследуемый аналог IGF-1 для роста скелетных мышц. Он способствует как гипертрофии (увеличение размера клеток через синтез белка), так и гиперплазии (увеличение миоядер через активацию сателлитных клеток).
Клеточные культуры и биотехнология
IGF-1 LR3 широко используется как добавка для клеточных культур, заменяя сыворотку в средах для культивирования клеток млекопитающих. Это его основное коммерческое применение.
Мышечная атрофия и саркопения
Исследования при возрастной саркопении и болезнь-ассоциированной мышечной атрофии демонстрируют, что IGF-1 LR3 может противодействовать мышечной атрофии через mTOR-опосредованный синтез белка и активацию сателлитных клеток.
Восстановление после травм
Сигнализация IGF-1 способствует репарации тканей при повреждениях мышц, сухожилий и связок.
Рост и плотность костей
IGF-1 необходим для развития и поддержания костей. Исследования с IGF-1 LR3 демонстрируют усиленную пролиферацию остеобластов и костеобразование.
Метаболические исследования
IGF-1 LR3 используется для изучения инсулиноподобной метаболической сигнализации и поглощения глюкозы.
Механизм действия
Активация рецептора IGF-1
IGF-1 LR3 связывается с рецептором IGF-1 (IGF-1R), гетеротетрамерной рецепторной тирозинкиназой (α2β2). Связывание лиганда активирует внутреннюю тирозинкиназу β-субъединиц, запуская аутофосфорилирование и рекрутирование белков субстрата инсулинового рецептора (IRS). Это инициирует два основных нисходящих сигнальных каскада: PI3K/Akt/mTOR (метаболический/выживания) и Ras/MAPK (пролиферативный).
Повышенная биодоступность
Ключевое фармакологическое преимущество IGF-1 LR3 перед нативным IGF-1 — значительно сниженное связывание с шестью IGF-связывающими белками (IGFBP 1-6). В норме >99% циркулирующего IGF-1 связано с IGFBP, что ограничивает его биоактивность. IGF-1 LR3 циркулирует преимущественно в свободной форме, обеспечивая 2–3-кратное превосходство в активности на уровне рецептора.
mTOR-опосредованный синтез белка
Через путь PI3K/Akt/mTOR IGF-1 LR3 активирует механистическую мишень рапамицина (mTOR), которая фосфорилирует p70S6K и 4E-BP1. Это значительно усиливает рибосомальный синтез белка, стимулируя мышечное накопление белка и рост клеток.
Активация сателлитных клеток
IGF-1 LR3 активирует сателлитные клетки скелетных мышц (мышечные стволовые клетки), стимулируя их пролиферацию, дифференцировку и слияние с существующими миофибриллами. Этот гиперпластический механизм роста отличает IGF-1 от других анаболических агентов.
Антиапоптотическая сигнализация
Активация Akt под действием IGF-1 LR3 фосфорилирует и инактивирует проапоптотические белки (Bad, caspase-9, FKHR), способствуя выживанию клеток.
Биологические пути
Анаболический путь PI3K/Akt/mTOR
IGF-1R→IRS-1→PI3K→Akt→mTORC1→p70S6K/4E-BP1: основной анаболический каскад. Активация mTORC1 одновременно усиливает синтез белка (через рибосомальную S6-киназу и eIF4E) и подавляет деградацию белка (через ингибирование аутофагии/факторов транскрипции FOXO).
Пролиферативный путь Ras/Raf/MEK/ERK
IGF-1R→Shc→Grb2→SOS→Ras→Raf→MEK→ERK1/2: управляет пролиферацией, дифференцировкой и экспрессией генов. Активация ERK критична для пролиферации сателлитных клеток и митогенных эффектов сигнализации IGF-1.
Ингибирование деградации белка через FOXO
Akt фосфорилирует факторы транскрипции FOXO (FOXO1, FOXO3), выводя их из ядра и предотвращая транскрипцию генов, связанных с атрофией (MuRF1, atrogin-1/MAFbx).
GSK-3β/синтез гликогена
Akt фосфорилирует и инактивирует GSK-3β, снимая ингибирование гликогенсинтазы. Это способствует накоплению гликогена в мышцах и печени.
Информация о дозировке
Результаты расчёта
Уровень заполнения шприца (100u)
Протоколы
IGF-1 LR3 для мышцПродвинутый🏃Спорт4–6 недель
Мощный протокол для наращивания мышц с использованием IGF-1 с увеличенным периодом полувыведения. Только для опытных пользователей.
Внимание: Риск гипогликемии. При длительном применении возможен рост внутренних органов и нижней челюсти. Применять с осторожностью.
IGF-1 LR3 + PEG-MGF стекПродвинутый🏃Спорт6–8 недель
Максимальный стек для наращивания мышечной массы, сочетающий системный IGF-1 с локализованным MGF для гипертрофии и восстановления.
Внимание: Очень продвинутый протокол. Контролируйте уровень глюкозы в крови. Риск увеличения внутренних органов.
Стабильность и хранение
IGF-1 LR3 поставляется в виде лиофилизированного белого порошка и относительно чувствителен к деградации по сравнению с меньшими пептидами. Хранить при -20°C или ниже для долгосрочной стабильности (12–18 месяцев). При 2–8°C стабильность ограничена 1–3 месяцами для лиофилизированной формы.
Растворять 0,1M уксусной кислотой или стерильной водой, содержащей 0,1% BSA (бычий сывороточный альбумин), для максимальной стабильности. Избегать бактериостатической воды, так как бензиловый спирт может вызвать агрегацию белка. Осторожно перемешивать круговыми движениями — никогда не вортексировать и не встряхивать.
После восстановления хранить при 2–8°C и использовать в течение 14–21 дня. Избегать повторных циклов замораживания-оттаивания.
Побочные эффекты и меры предосторожности
Гипогликемия (наиболее значимый риск)
IGF-1 LR3 активирует инсулиновый рецептор при высоких концентрациях и усиливает поглощение глюкозы. Это может вызвать значительную гипогликемию, особенно в сочетании с инсулином или при голодании.
Рост органов (органомегалия)
Хроническое применение IGF-1 LR3 в высоких дозах может вызвать увеличение органов, включая гипертрофию кишечника, увеличение селезёнки и гипертрофию сердца.
Боль в суставах
Артралгия, опосредованная эффектами GH/IGF-1 на соединительную ткань.
Задержка жидкости
IGF-1 стимулирует ренальную ретенцию натрия.
Риск роста опухолей
Сигнализация IGF-1 способствует пролиферации клеток и ингибирует апоптоз. Применение у лиц с известными или подозреваемыми злокачественными новообразованиями противопоказано.
Рост челюсти и кистей рук
Длительная экспозиция высоким уровням IGF-1 может вызывать акромегалоидные изменения.
Инсулинорезистентность (парадоксальная)
Хроническое высокодозовое применение IGF-1 LR3 может парадоксально нарушить сигнализацию инсулина.
Только для исследований. Эта информация предназначена исключительно для образовательных и исследовательских целей. Не является медицинской консультацией и не предназначена для самолечения.
Регуляторный статус
IGF-1 LR3 не одобрен FDA или какими-либо регуляторными органами для терапевтического применения у людей. Нативный IGF-1 (mecasermin/Increlex) одобрен FDA для тяжёлого первичного дефицита IGF-1 у детей, но IGF-1 LR3 является отдельным соединением с иной фармакокинетикой.
IGF-1 LR3 классифицируется как исследовательский реагент и добавка для клеточных культур.
WADA строго запрещает IGF-1 и все его аналоги (включая IGF-1 LR3) в категории S2. Запрещён как в соревновательный, так и во внесоревновательный период.
Научные исследования
Long R3 IGF-1 Is More Potent Than IGF-1 in Stimulating Cell Growth Due to Reduced Binding to IGFBPs
Francis GL, Ross M, Ballard FJ, et al.
IGF-I Signaling in Skeletal Muscle Hypertrophy and Satellite Cell Activation
Adams GR.
Insulin-Like Growth Factors and Cancer: From Basic Biology to Therapeutics
Pollak M.
Insulin-Like Growth Factor-1 and Skeletal Muscle Wasting
Schiaffino S, Mammucari C.
IGF-1 Receptor Signaling and the PI3K/Akt/mTOR Pathway
Hers I, Vincent EE, Tavaré JM.
