Section 01
À quoi il sert
Cosmétique anti-rides
Les études cliniques montrent une réduction des rides de 52% avec une concentration de 4% après 28 jours d'utilisation. Il agit surtout sur les rides du front et le contour des yeux, là où l'expression du visage est la plus marquée.
▸Formulation clinique
Syn-Ake (diacétate de diaminobutyroyl benzylamide dipeptidique) est promu dans les documents des fournisseurs et de la communauté pour un usage cosmétique anti-rides, mais l'affirmation largement reprise d'une réduction des rides de 52% à une concentration de 4% après 28 jours ne remonte qu'au matériel marketing du fabricant de l'ingrédient, et non à une publication évaluée par des pairs. La littérature publiée se limite à une étude de liaison et antioxydante in vitro/in silico sans données cliniques sur les rides, ainsi qu'à un essai portant sur un sérum multi-ingrédients dans lequel Syn-Ake était l'un des cinq actifs et où des résultats différents ont été rapportés (amélioration du score de rides de 35 à 69% sur 12 semaines). Aucun essai humain indépendant isolant l'effet propre de Syn-Ake sur les rides n'a été trouvé.
Recherche sur un relaxant musculaire topique
Étudié comme approche topique pour réduire la formation des rides d'expression.
Section 02
Mécanisme d'action
Copié d'une toxine de venin de serpent
- Le SYN-AKE est un court peptide synthétique modelé sur la waglérine-1, une toxine du crotale des temples.
- Cette toxine représente environ 17 % des protéines du venin et bloque la transmission nerf-muscle.
- Elle entre en compétition avec l'acétylcholine, le transmetteur naturel, pour son site sur le récepteur musculaire.
- Dans des préparations nerf-muscle de souris, elle a aboli les signaux musculaires adultes mais laissé le tissu néonatal intact.
▸Formulation clinique
Antagonisme nicotinique musculaire hérité de la waglerine-1
Le SYN-AKE (dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate) est un court peptide de synthèse construit autour de la waglerine-1, une toxine riche en proline de 24 résidus qui représente environ 17 % des protéines du venin du crotale des temples Tropidolaemus wagleri et qui converge fonctionnellement avec les alpha-neurotoxines à trois doigts sur les récepteurs nicotiniques neuromusculaires. La waglerine-1 agit comme un antagoniste compétitif du récepteur nicotinique de l'acétylcholine de type musculaire, occupant le site de l'acétylcholine du côté postsynaptique. Dans des préparations nerf-muscle de souris, elle a aboli les potentiels de plaque motrice chez les animaux adultes de type sauvage et réduit les réponses à l'acétylcholine avec une IC50 proche de 50 nM, sans affecter les préparations néonatales.
La toxine est sélective sur sa cible
- La toxine se lie à une interface du récepteur environ 2100 fois plus fortement qu'à l'autre chez la souris.
- Cinq acides aminés spécifiques sur une partie du récepteur expliquent l'essentiel de cette préférence.
- La sensibilité n'apparaît qu'entre les jours 11 et 12 après la naissance, quand la partie adulte remplace la partie fœtale.
- Les récepteurs de souris se lient à la toxine environ 100 fois plus fortement que ceux du rat ou de l'humain.
▸Formulation clinique
Dépendance à la sous-unité et à l'espèce du modèle de la waglerine
Le blocage n'est pas uniforme sur l'ensemble du récepteur adulte. La waglerine-1 se lie à l'interface des sous-unités alpha-epsilon du récepteur murin environ 2100 fois plus fortement qu'à l'interface alpha-delta, et les résidus de la sous-unité epsilon Gly-57, Asp-59, Tyr-111, Tyr-115 et Asp-173 expliquent l'essentiel de cette préférence, le résidu Lys-34 de la toxine s'appariant à Asp-173. Cela explique le profil développemental : les souris adultes dépourvues de la sous-unité epsilon résistent à la toxine, et la sensibilité de la plaque motrice n'apparaît qu'entre les jours postnatals 11 et 12, lorsque l'epsilon remplace la sous-unité gamma fœtale. L'espèce compte autant que la sous-unité — les récepteurs murins lient la waglerine-1 environ 100 fois plus fortement que les récepteurs de rat ou humains.
Peu de choses testées directement
- Les travaux publiés sur le peptide cosmétique synthétique sont limités et n'ont jamais mesuré le récepteur nerveux.
- La seule étude évaluée par les pairs n'a fait que simuler sa liaison à quatre protéines sur ordinateur.
- La liaison simulée la plus forte et la plus stable concernait une enzyme liée à la longévité, pas un récepteur nerveux.
- Les tests de laboratoire ont couvert le piégeage des radicaux, la toxicité cellulaire et le risque de mutation, pas l'activité sur le récepteur nicotinique.
▸Formulation clinique
Ce qui a réellement été mesuré pour le tripeptide cosmétique
Les travaux publiés sur le peptide synthétique lui-même sont peu nombreux et n'incluent aucune électrophysiologie du récepteur. La seule étude évaluée par des pairs a arrimé le SYN-AKE contre MMP-1, MMP-8, MMP-13 et SIRT1 et a exécuté des simulations de dynamique moléculaire de 50 nanosecondes ; les scores d'arrimage classaient MMP-13 en dessous de MMP-8, lui-même en dessous de MMP-1, et la liaison la plus basse et la plus stable concernait SIRT1, à -9,32 kcal/mol, le peptide restant dans les sites actifs tout au long des simulations. In vitro, il a montré un piégeage du radical DPPH dépendant de la concentration et a été testé pour la cytotoxicité par MTT et pour la génotoxicité par le test d'Ames. Ce sont des critères d'évaluation computationnels et biochimiques, non des mesures effectuées sur le récepteur nicotinique.
Les tests humains n'utilisaient que des mélanges
- Le dossier clinique pour l'usage cutané repose sur des produits cosmétiques finis, pas sur le peptide isolé.
- Un sérum combinant trois ingrédients actifs a augmenté les marqueurs des fibres élastiques et de collagène dans des échantillons de peau donnés.
- Sur 12 semaines, les scores cliniques se sont améliorés de 35 à 69 % pour les rides statiques et de 10 à 13 % pour les rides dynamiques.
- Comme trois actifs étaient appliqués ensemble, la part propre du dipeptide ne peut pas être isolée.
▸Formulation clinique
Les données humaines proviennent de formulations multi-ingrédients
Le dossier clinique pour l'usage topique repose sur des produits cosmétiques finis plutôt que sur le peptide isolé. Un sérum associant l'acétyl hexapeptide-8, le dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate et la gluconolactone a augmenté les marqueurs des fibres élastiques et collagéniques dans la peau ex vivo et, sur 12 semaines, a amélioré les scores cliniques moyens des rides statiques de 35 à 69 % et des rides dynamiques de 10 à 13 %, avec en parallèle des gains en douceur, en éclat, en aspect des pores, en élasticité et en fermeté. Comme trois actifs ont été appliqués ensemble, la part attribuable au dipeptide ne peut pas être isolée de ce schéma d'étude.
Section 03
Voies biologiques
- Modèle waglerine-1 (antagonisme nAChR)SYN-AKE est conçu autour de la waglerine-1, toxine de venin de vipère qui bloque de façon compétitive les récepteurs nicotiniques de type musculaire, occupant le site de l'acétylcholine et abolissant les potentiels de plaque motrice chez la souris.
- Sélectivité de sous-unité et d'espèceLa waglerine-1 se lie à l'interface des sous-unités alpha-epsilon environ 2100 fois plus fort qu'à alpha-delta ; la sensibilité apparaît quand epsilon remplace la sous-unité gamma fœtale, et les récepteurs murins la lient bien plus fort que les humains.
- Cibles d'amarrage du tripeptide synthétiqueLes simulations d'amarrage et de dynamique moléculaire du tripeptide SYN-AKE ont montré la liaison prédite la plus stable avec SIRT1, avec un amarrage plus faible à MMP-1, MMP-8 et MMP-13 ; aucune donnée nAChR n'est publiée pour ce peptide.
- Preuves humaines issues de sérums combinésUn essai de 12 semaines sur un sérum combinant SYN-AKE à l'acétyl hexapeptide-8 et à la gluconolactone a réduit les scores de rides statiques de 35 à 69 %, mais la formulation à trois actifs empêche d'attribuer l'effet au seul SYN-AKE.
Section 04
Informations de dosage
Dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate (Waglerin-1 analog)| Voie / système | Contexte | Plage étudiée | Limite |
|---|---|---|---|
| Topique — étude interne du fabricant | Étude maison, 15 personnes par groupe | 4% dans une crème, deux fois par jour sur le front pendant 28 jours, volontaires de 40 à 60 ans : peau 21% plus lisse, rides 15–20% moins creusées. | Jamais parue dans une revue à comité de lecture. Les 52% de la publicité sont la meilleure mesure d'une seule volontaire, pas le résultat du groupe. |
| Topique — étude contre placebo | Double aveugle, deux groupes parallèles | 29 personnes sous SYN-AKE contre 30 sous placebo, femmes de 40 à 55 ans, deux fois par jour sur le visage pendant 28 jours : lissage chez 80%, rides chez 73%. | Encore des données du fournisseur, sans publication à comité de lecture pour vérifier l'analyse. Quatre semaines ne disent pas si l'effet tient, s'estompe ou s'accumule. |
| Topique — ce que couvre le pourcentage | Étiquettes cosmétiques et taux d'emploi fournisseurs | Les fournisseurs conseillent 1–4% de la matière première, et c'est 4% qui a été testé. Cette matière est de la glycérine et de l'eau, dipeptide en dernier. | Les 4% de l'étiquette décrivent donc la solution de glycérine, pas le peptide. Personne n'indique la teneur en dipeptide : deux produits à 4% peuvent différer. |
| Topique — ce qui atteint le muscle | L'argument du fabricant sur le passage cutané | Moins de 500 Da, sous le plafond de taille habituel pour franchir la couche externe de la peau. Ce qui atteint le muscle n'a jamais été mesuré. | Assez petit pour passer ne prouve pas qu'il passe. Le récepteur qu'il doit bloquer siège sous la peau, là où le nerf rejoint le muscle, et rien ne montre qu'il y arrive. |
Section 05
Protocoles
Aucun protocole incluant ce peptide pour le moment. Parcourir tous les protocoles
Section 06
Stabilité et conservation
Conservation du produit
Fourni dans une formulation cosmétique finie et conservé à température ambiante ; la formulation est décrite comme stable dans des conditions de conservation habituelles et compatible avec les ingrédients cosmétiques standard.
Après ouverture
Aucune durée d'utilisation précise après ouverture n'est indiquée et elle dépend du produit et de son emballage ; la formulation est conçue pour rester stable dans des conditions de conservation cosmétique habituelles.
Section 07
Effets secondaires et précautions
Bien toléré en application topique. Aucune absorption systémique aux concentrations cosmétiques. Irritation cutanée légère rare.
Section 08
Statut réglementaire
Il est commercialisé sur un effet myorelaxant emprunté à la recherche sur le venin de serpent, mais en tant que peptide topique, il est réglementé comme tout autre actif cosmétique — par une documentation de sécurité, pas par une approbation de médicament.
FDA / États-Unis
Ingrédient cosmétique, aucune autorisation préalable
Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate est réglementé au titre du FD&C Act comme cosmétique et n'est pas examiné par la FDA avant la vente. Aucune évaluation de sécurité du CIR spécifique à ce peptide n'a été trouvée ; ses données de sécurité proviennent de tests du fournisseur et du secteur, pas d'un comité d'experts indépendant.
UE
Inscrit dans la base CosIng
La Commission européenne le répertorie comme agent conditionneur de la peau au titre de Regulation (EC) 1223/2009 ; il ne figure sur aucune annexe de substances réglementées, donc aucun avis du SCCS n'a été publié spécifiquement pour lui.
Frontière avec le médicament
La formulation, pas le peptide, décide de la catégorie
Syn-Ake est vendu sur l'allégation qu'il inhibe les micro-contractions comme le fait la waglérine-1, le peptide du venin de vipère du temple. La FDA a mis en garde des entreprises contre des allégations comme «réduit la profondeur des rides en atténuant la contraction musculaire» — un langage qui décrit un changement de structure de la peau et risque une classification en médicament.
AMA / WADA
Absent de la liste des interdictions
Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate n'est ni une hormone peptidique ni un facteur de croissance ; il échappe donc à la catégorie S2 et n'impose aucune restriction spécifique au sport pour les sportifs de compétition.
Ce statut couvre Syn-Ake en tant qu'ingrédient cosmétique topique utilisé dans les limites indiquées sur l'étiquette ; des allégations décrivant un effet de type médicamenteux — modifier la structure de la peau, traiter une affection — font basculer un produit vers la réglementation du médicament, quelle que soit l'étiquette. Le statut réglementaire diffère selon les juridictions et évolue dans le temps : vérifiez les règles en vigueur de votre propre autorité.
Section 09
Études de recherche
- [1]Waglerin-1 selectively blocks the epsilon form of the muscle nicotinic acetylcholine receptorMcArdle JJ, Lentz TL, Witzemann V, Schwarz H, Weinstein SA, Schmidt JJ · The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics · 1999
- [2]Identification of residues at the alpha and epsilon subunit interfaces mediating species selectivity of waglerin-1 for nicotinic acetylcholine receptorsMolles BE, Rezai P, Kline EF, McArdle JJ, Sine SM, Taylor P · Journal of Biological Chemistry · 2002
- [3]Residues in the epsilon subunit of the nicotinic acetylcholine receptor interact to confer selectivity of waglerin-1 for the alpha-epsilon subunit interface siteMolles BE, Tsigelny I, Nguyen PD, Gao SX, Sine SM, Taylor P · Biochemistry · 2002
- [4]De novo assembly of venom gland transcriptome of Tropidolaemus wagleri (temple pit viper, Malaysia) and insights into the origin of its major toxin, waglerinTan CH, Tan KY, Tan NH · Toxins · 2023
- [5]Anti-aging activity of Syn-Ake peptide by in silico approaches and in vitro testsGok B, Budama-Kilinc Y, Kecel-Gunduz S · Journal of Biomolecular Structure and Dynamics · 2024
- [6]The effect of a serum containing acetyl hexapeptide-8, dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate and gluconolactone on skin biomarkers, wrinkles and skin texture: ex vivo and clinical studiesZhu M, He X, Zhu Z, Lynch S, Wang H, Zhou X, Tu Y, Steel A, Hsu KC, Niu Y, Cho A, Hashimoto M, Yan X, Su M, Wang W · International Journal of Cosmetic Science · 2026
Section 10
Questions fréquentes
L'affirmation largement reprise d'une réduction des rides de 52 % après 28 jours provient uniquement du matériel marketing du fabricant de l'ingrédient lui-même, pas d'une étude évaluée par des pairs, et même cette source décrit les 52 % comme le meilleur résultat individuel d'un volontaire plutôt que la moyenne du groupe. La seule publication évaluée par des pairs sur le Syn-Ake lui-même est une étude computationnelle et in vitro — amarrage moléculaire plus un dosage antioxydant — sans aucune donnée clinique sur les rides.
Son mécanisme conçu est réellement différent de celui du Botox : il imite la waglérine-1, un peptide issu du venin de vipère qui bloque le récepteur du côté musculaire de la jonction neuromusculaire, plutôt que de bloquer la libération du signal nerveux comme le fait le Botox. Mais si un peptide appliqué topiquement atteint réellement ce récepteur, enfoui sous la peau au niveau de la jonction nerf-muscle, cela n'a jamais été mesuré — sa petite taille, sous les 500 Da, signifie seulement qu'il est théoriquement capable de traverser la couche externe de la peau.
Les fournisseurs vendent le Syn-Ake pré-dilué dans un véhicule glycérine-eau et conseillent aux formulateurs d'utiliser ce matériau à 1–4 % du produit fini, 4 % étant la concentration utilisée dans les propres tests du fabricant. Le peptide lui-même est listé en dernier parmi les ingrédients du véhicule et sa teneur exacte n'est pas divulguée, donc deux produits tous deux étiquetés « 4 % Syn-Ake » ne contiennent pas nécessairement la même quantité de peptide réel.
L'unique étude évaluée par des pairs l'a testé pour la cytotoxicité et la génotoxicité dans des essais de laboratoire et n'a trouvé aucun signal d'alerte. Aux concentrations utilisées dans les cosmétiques finis, il est décrit comme bien toléré et sans absorption systémique, et les effets secondaires rapportés se limitent à de rares irritations cutanées légères.
C'est un tripeptide synthétique (nom INCI : dipeptide diaminobutyroyl benzylamide diacetate) conçu pour imiter la waglérine-1, une toxine qui représente environ 17 % des protéines du venin de la vipère des temples. La version synthétique reproduit le principe de blocage du récepteur de la toxine dans un ingrédient cosmétique petit et stable, plutôt que d'utiliser le venin lui-même.