Résumé
Une revue scientifique approfondie du cypionate de testostérone, l'ester de testostérone le plus largement prescrit aux États-Unis, couvrant sa structure chimique, sa pharmacocinétique, ses indications cliniques, ses protocoles de dosage, son profil d'effets secondaires, la dynamique des niveaux sanguins et son statut réglementaire.
Le cypionate de testostérone est un ester synthétique de testostérone formé par estérification du groupe 17β-hydroxyle de la testostérone avec l'acide cyclopentylpropionique. Formule moléculaire C27H40O3, PM 412,61 g/mol (~69 % testostérone, ~31 % ester). Ester de testostérone le plus courant aux États-Unis, nom commercial Depo-Testosterone (Pfizer) ; synthétisé à l'origine dans les années 1950.
## Pharmacocinétique
Après injection IM : Tmax 48–72 h ; T½ ~8 jours (plage 7–10 jours). Dépôt huileux dans le muscle → libération lente → hydrolyse par les estérases → testostérone libre. Administration standard toutes les 14 jours : pic ~1 112 ng/dL, creux ~368 ng/dL (rapport pic:creux ≈3:1).
## Optimisation du protocole de dosage
Toutes les 14 jours : Cmax/Cmin ~3:1 ; fluctuations symptomatiques. Hebdomadaire (100 mg) : Cmax/Cmin ~2:1 ; réduction de la CV des concentrations de 40–50 %. Deux fois par semaine (50 mg) : CV diminue de 60–70 %. Administration SC (27–30 G, 0,5 pouce) : niveaux de testostérone comparables avec potentiellement moins de fluctuations et meilleure tolérance.
## Indications cliniques
Approuvé par la FDA : hypogonadisme masculin (primaire et secondaire). Guide Endocrine Society (2018) : 75–100 mg/sem ou 150–200 mg toutes les 2 sem. Niveau cible sous TRT : 450–700 ng/dL à mi-intervalle.
## Base de preuves (TTrials)
790 hommes ≥65 ans, testostérone <275 ng/dL. Améliorations : fonction sexuelle, fonction physique (distance de marche), DMO, correction de l'anémie. Étude TRAVERSE (NEJM, 2023) : pas d'augmentation significative des MACE avec TRT vs placebo.
## Effets secondaires
Érythrocytose (hématocrite >54 %) : 5–15 % ; suppression de l'axe HPG → azoospermie (réversible en 3–12 mois pour la plupart). Acné/peau grasse, rétention d'eau, gynécomastie (aromatisation), apnée du sommeil.
## Statut réglementaire
Substance contrôlée de liste III aux États-Unis. Concentrations : 100 mg/mL et 200 mg/mL. Stockage : température ambiante 20–25 °C, protéger de la lumière. Cristallisation à <15 °C — résolu par réchauffement doux.