Resumen
Una revisión científica exhaustiva del cipionato de testosterona, el éster de testosterona más ampliamente prescrito en los Estados Unidos, que cubre su estructura química, farmacocinética, indicaciones clínicas, protocolos de dosificación, perfil de efectos secundarios, dinámica de niveles en sangre y estado regulatorio.
El cipionato de testosterona es un éster sintético de testosterona formado por esterificación del grupo 17β-hidroxilo de la testosterona con ácido ciclopentilpropiónico. Fórmula molecular C27H40O3, PM 412,61 g/mol (~69 % testosterona, ~31 % éster). Éster de testosterona más común en EE. UU., nombre comercial Depo-Testosterone (Pfizer); sintetizado originalmente en la década de 1950.
## Farmacocinética
Tras inyección IM: Tmax 48–72 h; T½ ~8 días (rango 7–10 días). Depósito oleoso en músculo → liberación lenta → hidrólisis por esterasas → testosterona libre. Administración estándar cada 14 días: pico ~1.112 ng/dL, valle ~368 ng/dL (ratio pico:valle ≈3:1).
## Optimización del protocolo de dosificación
Cada 14 días: Cmax/Cmin ~3:1; fluctuaciones sintomáticas. Semanal (100 mg): Cmax/Cmin ~2:1; reducción del CV de concentraciones del 40–50 %. Dos veces a la semana (50 mg): CV disminuye 60–70 %. Administración SC (27–30 G, 0,5 pulgadas): niveles de testosterona comparables con potencialmente menos fluctuaciones y mejor tolerabilidad.
## Indicaciones clínicas
Aprobado por FDA: hipogonadismo masculino (primario y secundario). Guía Endocrine Society (2018): 75–100 mg/sem o 150–200 mg cada 2 sem. Nivel objetivo en TRT: 450–700 ng/dL a la mitad del intervalo.
## Base de evidencia (TTrials)
790 hombres ≥65 años, testosterona <275 ng/dL. Mejoras: función sexual, función física (distancia de marcha), DMO, corrección de anemia. Estudio TRAVERSE (NEJM, 2023): sin aumento significativo de MACE con TRT vs placebo.
## Efectos secundarios
Eritrocitosis (hematocrito >54 %): 5–15 %; supresión del eje HPG → azoospermia (reversible en 3–12 meses en la mayoría). Acné/piel grasa, retención de líquidos, ginecomastia (aromatización), apnea del sueño.
## Estado regulatorio
Sustancia controlada Lista III en EE. UU. Concentraciones: 100 mg/mL y 200 mg/mL. Almacenamiento: temperatura ambiente 20–25 °C, proteger de la luz. Cristalización a <15 °C — se resuelve con calentamiento suave.