Аннотация
Всесторонний научный обзор ципионата тестостерона — наиболее широко применяемого эфира тестостерона в США, охватывающий химическую структуру, фармакокинетику, клинические показания, протоколы дозирования, профиль побочных эффектов, динамику уровней в крови и регуляторный статус.
Ципионат тестостерона — синтетический эфир тестостерона, образованный при этерификации 17β-гидроксильной группы тестостерона циклопентилпропионовой кислотой. Молекулярная формула C27H40O3, МW 412,61 г/моль (~69% тестостерона, ~31% эфира). Наиболее распространённый эфир тестостерона в США, торговое название Depo-Testosterone (Pfizer); первоначально синтезирован в 1950-х гг.
## Фармакокинетика
После в/м инъекции: Tmax 48–72 ч; T½ ~8 дней (диапазон 7–10 дней). Масляный депот в мышце → медленное высвобождение → эстеразное гидролизное расщепление → свободный тестостерон. Стандартное введение каждые 14 дней: пик ~1112 нг/дл, подошвенный уровень ~368 нг/дл (коэффициент пик:подошва ≈3:1).
## Оптимизация протокола дозирования
Однократно в 14 дней: Cmax/Cmin ~3:1; симптоматические колебания. Еженедельно (100 мг): Cmax/Cmin ~2:1; снижение CV концентраций на 40–50%. Дважды в неделю (50 мг): CV снижается на 60–70%. Подкожное введение (27–30 G, 0,5 дюйма): сопоставимые уровни тестостерона с потенциально меньшими колебаниями и лучшей переносимостью инъекций.
## Клинические показания
Одобрен FDA: мужской гипогонадизм (первичный и вторичный). Руководство эндокринного общества (2018): 75–100 мг/нед или 150–200 мг каждые 2 нед. Целевой уровень при ЗТТ: 450–700 нг/дл в середине интервала.
## Доказательная база (Тестостероновые испытания, TTrials)
790 мужчин ≥65 лет, тестостерон <275 нг/дл. Улучшения: половая функция, физическая функция (дистанция ходьбы), МПК, коррекция анемии. TRAVERSE-исследование (NEJM, 2023): нет значимого увеличения MACE при ЗТТ vs плацебо.
## Побочные эффекты
Эритроцитоз (гематокрит >54%): 5–15%; подавление HPG-оси → азооспермия (обратимая в 3–12 мес у большинства). Угревая сыпь/жирная кожа, задержка жидкости, гинекомастия (ароматизация), апноэ сна.
## Регуляторный статус
Список III контролируемых веществ США. Концентрации: 100 мг/мл и 200 мг/мл. Хранение: комнатная температура 20–25 °C, защищать от света. Кристаллизация при <15 °C — устраняется мягким подогревом.