DSIP: Практическое руководство по исследованиям

DSIP коммерчески доступен в виде лиофилизированного (сублимационно-высушенного) порошка, как правило, в флаконах, содержащих 2 мг, 5 мг или 10 мг пептида. Лиофилизированный DSIP следует хранить при минус 20 °C или ниже в запаянном флаконе, где он остаётся стабильным в течение длительного времени. Растворение требует использования бактериостатической воды, содержащей 0,9% бензилового спирта как консерванта для ингибирования роста микроорганизмов при протоколах многоразового использования. Для флакона с 5 мг добавление 2,5 мл бактериостатической воды даёт концентрацию 2 мг/мл (2000 мкг/мл). При этой концентрации доза 100 мкг соответствует 0,05 мл или 5 единицам стандартного 100-единичного инсулинового шприца. Диапазоны доз, задокументированные в опубликованных клинических исследованиях, несколько варьируются, однако большинство экспериментальных применений укладывается в диапазон 100–500 мкг на инъекцию подкожным путём. Ранние исследования сна у людей применяли 25 нмоль/кг массы тела при внутривенном введении, что соответствует приблизительно 21 мкг/кг или около 1,5 мг для человека массой 70 кг. Более поздние исследовательские протоколы, как правило, используют существенно более низкие дозы. Обычно упоминаемой отправной точкой является 100 мкг подкожно с постепенным титрованием вверх до 200 или 300 мкг в зависимости от индивидуального ответа. Важным соображением является то, что DSIP демонстрирует U-образную кривую зависимости доза-ответ, то есть как низкие, так и высокие дозы могут вызывать выраженные эффекты, тогда как промежуточные дозы могут быть менее эффективными. Это нелинейное соотношение делает индивидуальный подбор дозы необходимым. Подкожная инъекция является наиболее распространённым и хорошо изученным путём введения DSIP. Рекомендуемые места инъекций включают живот (вокруг пупка, избегая радиуса двух дюймов от самого пупка), внешнюю поверхность верхнего бедра и заднюю часть верхней руки. DSIP обычно вводится за 30–60 минут до планируемого засыпания. Протоколы цикличности, как правило, рекомендуются для поддержания эффективности и предотвращения потенциальной толерантности. Большинство научно обоснованных рекомендаций предлагают использование DSIP два-три раза в неделю, а не ежедневно. Хранение растворённого DSIP требует охлаждения при 2–8 °C. Флакон следует хранить вертикально, вдали от света. Нерастворённый лиофилизированный DSIP сохраняет стабильность при минус 20 °C в течение периодов, как правило, измеряемых годами. Потенциальные лекарственные взаимодействия заслуживают внимания. Поскольку DSIP деградирует аминопептидазными ферментами, лекарства, ингибирующие или метаболизируемые пептидазами, — например, некоторые ингибиторы АПФ, такие как каптоприл — могут непредсказуемо изменять метаболизм DSIP. Зафиксированные побочные эффекты из клинических испытаний включают случайные умеренные головные боли, тошноту, преходящее головокружение, яркие сны и усталость при пробуждении при слишком высокой дозе или неоптимальном времени введения.